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如何選擇一根屬于你的手性柱?
發布時間：2019-10-09瀏覽次數：1956返回列表
手性柱是由具有光學活性的單體，固定在硅膠或其它聚合物上制成手性固定相。通過引入手性環境使對映異構體間呈現物理特征的差異，從而達到光學異構體拆分的目的。要實現手性識別，手性化合物分子與手性固定相之間至少存在三種相互作用。這種相互作用包括氫鍵、偶級-偶級作用、π-π作用、靜電作用、疏水作用或空間作用。手性分離效果是多種相互作用共同作用的結果。這些相互作用通過影響包埋復合物的形成，特殊位點與分析物的鍵合等而改變手性分離結果。由于這種作用力較微弱，因此需要仔細調節、優化流動相和溫度以達到zui佳分離效果。如何選擇一根屬于你的手性柱?
根據三點相互作用模型（ Three-point Interaction Model ），手性化合物能夠被拆分，需要有三個能夠與構型相關的作用位點，這樣的作用力包括氫鍵作用、偶-偶作用、π-π作用、離子間的靜電作用、疏水作用等。
大環糖肽抗生素中，存在不同的功能基團和特異的結構，以及由多個手性中心產生的選擇性，為發生對映選擇性的結合提供了多種潛在的可能性，而這個性質也是許多原料藥物分子對應選擇性的來源。當然，每種固定相的空間結構都是特異的，因此其手性識別專屬性都很強，比如應用zui廣的 Chiral-V（萬古霉素）和 Chiral-T（替考拉寧）固定相中，雖然都存在羥基、苯環、羧基、氨基、糖環等官能基團，但由于結構和位置的差異，造成其兩種固定相手性識別位點不盡相同，相互之間還可能形成互補。
大環抗生素手性固定相的應用非常廣泛，對中性溶質、酰胺、酯和胺（包括氨基醇和環胺）以及性很強的氨基酸都用對映識別的能力。通常可以在反相、性-有機溶劑模式下就能夠完成手性拆分。
在制藥行業中，藥物分子超過 70% 的化合物為堿性。對于堿性化合物的手性拆分，推薦使用 Chiral-V 的色譜柱進行拆分。當然，如果手性中心連接有伯氨基團，則可先采用環果聚糖衍生物的 Chiral-CF 固定相進行拆分。若 Chiral-CF 嘗試的體系下無效，在 Chiral-V 柱中進行更多的方法篩選。
對于常見的 D-,L-氨基酸的拆分，在很多情況下，Chiral-T 柱是方法的選，可以在反相體系下進行優化。檢測器可以采用 ELSD 或在 MSD 。
對于 T-boc（叔丁氧羰）保護的氨基酸，或者手性中心連接的基團含有羥基等性基團時，也可以嘗試使用 Chiral-CD 柱在反相體系下進行嘗試。因此β環糊精的手性固定相 Chiral-CD 色譜柱也是一種通用性很強的色譜柱。
在進行手性分析方法的開發時，由于化合物結構細微的差異，可能需要對固定相或流動相進行調整。同時，為了與檢測器匹配（比如質譜），以及提高儀器系統的兼容性（如反相），建議在日常手性方法開發中，配制 Poroshell 四種手性固定相，組建實驗室手性分析方法開發平臺，可以完成完成大部分手性化合物的手性拆分工作。
